Ambroxol Hidroklorida (Hydrochloride), Manfaat, Dosis dan Efek Samping

Sediaan dengan pemberian oral merupakan bentuk sediaan yang paling mudah dan nyaman untuk digunakan. Beberapa obat yang memiliki waktu paruh yang pendek seperti ambroksol hidroklorida lebih cepat dieliminasi dalam tubuh, sehingga diperlukan dosis berulang. Untuk menghindari penggunaan dosis berulang, diperlukan formulasi sediaan yang dapat melepaskan obat secara perlahan dalam tubuh sehingga dapat mempertahankan konsentrasi obat dalam darah untuk waktu yang lama, salah satunya adalah melalui sediaan lepas lambat (sustained-release).

Ambroksol hidroklorida merupakan metabolit aktif turunan dari agen mukolitik bromheksin. Ambroksol hidroklorida digunakan dalam pengobatan gangguan pernapasan seperti bronkitis kronik karena adanya produksi mukus yang berlebihan dan kental, dengan tujuan untuk meningkatkan ekspektorasi. Ambroksol hidroklorida cepat diabsorbsi setelah pemberian oral diikuti dengan eliminasi, dengan waktu paruh 3-4 jam dibutuhkan pemakaian hingga 3-4 kali dalam sehari untuk didapatkan efek terapeutik yang efektif. Sehingga, penggunaan ambroksol hidroklorida pada terapi penyakit pernapasan kronik memerlukan perumusan dalam bentuk sediaan berkesinambungan. Contoh sediaan berkesinambungan adalah sediaan lepas lambat. Ambroksol biasa ditemui dalam bentuk sediaan oral baik dalam bentuk tablet, tablet lepas lambat, maupun sirup.

Baca juga : Tahapan Proses Penanganan Ikan Tuna Hingga Ekspor

Sediaan lepas lambat dirancang untuk mengurangi frekuensi pemberian dosis. Belakangan ini ditemukan pengembangan bentuk sediaan melalui sistem in-situ gel menggunakan natrium alginat untuk memperpanjang pelepasan obat, meningkatkan bioavailabilitas, dan mengurangi efek samping dari obat yang mengiritasi. Selain itu, sediaan in-situ gel dapat memungkinkan formulasi sediaan lepas lambat dalam bentuk cair yang didesain untuk membentuk gel in-situ pada lingkungan asam di dalam lambung.

Sistem penghantaran obat in-situ gel merupakan suatu sistem mukoadhesif yang berbentuk cair pada suhu ruangan namun akan membentuk gel ketika mengalami kontak dengan cairan lambung dikarenakan terjadinya perubahan pH. Penggunaan sistem ini memungkinkan untuk membuat sediaan lepas lambat dalam bentuk cair. Dibandingkan dengan formulasi lepas lambat dalam bentuk tablet atau kapsul, sediaan cair lepas lambat memiliki kelebihan seperti proses pembuatannya yang sederhana serta memberikan kenyamanan penggunaan terhadap pasien terutama pada anak-anak maupun lansia yang biasanya sulit dalam menelan tablet maupun kapsul. Sediaan lepas lambat dirancang supaya pemakaian dosis tunggal menyajikan pelepasan sejumlah obat segera setelah pemakaiannya, dan menghasilkan efek terapeutik secara terus-menerus selama periode waktu yang diperpanjang dengan menjaga ketersediaan obat dalam tubuh.

 Natrium alginat dapat digunakan sebagai basis pembentuk in-situ gel dengan penambahan ion kalsium yang memungkinkan terbentuknya gel kalsium alginat. Pada sistem in-situ gel pembentukan gel kalsium alginat dipicu oleh adanya perubahan pH menjadi lebih rendah. Hal ini dicapai dengan penambahan natrium sitrat dalam formulasi untuk membentuk kompleks dengan ion Ca2+. Pada lingkungan asam dalam lambung, ikatan tersebut pecah dan kemudian ion Ca2+ akan dilepaskan untuk memicu gelasi. Alginat diketahui tidak beracun, biocompatible (mudah tercampurkan secara biologi), dan biodegradable (mudah teruraikan) sehingga cocok untuk digunakan sebagai bahan pembawa pada formulasi lepas lambat. Penggunaan natrium alginat dalam formulasi lepas lambat telah dipublikasikan dengan menggunakan zat aktif ofloxacin dan kartenolol.

Baca juga : Penyebab Gatal dan Bentol setelah di Gigit Nyamuk  

Berdasarkan hal tersebut, dilakukan pembuatan formulasi sediaan in-situ gel ambroksol hidroklorida untuk tujuan memperlambat pelepasan zat aktif di dalam tubuh sehingga dapat memberikan efek farmakologi yang konstan.

Ambroksol hidroklorida merupakan metabolit dari bromheksin dan digunakan sebagai mukolitik. Bromheksin ialah derivat sintetik dari vasicine, suatu zat aktif dari Adhatoda vasica. Obat ini digunakan sebagai mukolitik pada bronkitis atau kelainan saluran napas yang lain. Mukolitik ialah obat yang dapat mengencerkan sekret saluran napas dengan jalan memecah benang-benang mukoprotein dan mukopolisakarida dari sputum. Ambroksol Hidroklorida biasa diberikan dalam dosis harian 60 mg hingga 120 mg melalui oral, dibagi menjadi 2 atau 3 dosis. Ambroksol juga diberikan melalui inhalasi, injeksi, atau rektal.

Ambroksol berefek untuk melegakan jalan napas mulai dari alveoli sampai trakea dengan beberapa mekanisme, yaitu :
- Memulihkan produksi mucus seperti keadaan normal.
- Meningkatkan kativitas dan fungsi transport silia/bulu getar saluran pernapasan.
- Merangsang produksi surfaktan (fosfolipid) paru-paru. Oleh karena efek anti lengket dari surfaktan, maka perlengketan antara partikel lendir dengan dinding bronkus berkurang. Demikian juga antara partikel-partikel mucus yang dapat menyebabkan terjadinya gumpalan-gumpalan lendir.

Ambroksol Hidroklorida diindikasikan untuk mengobati penyakit saluran pernapasan akut dan kronis yang disertai dengan sekresi bronkial yang abnormal, terutama pasa serangan akut dari bronkitis kronis, asma bronkial, bronkitis asmatik, pengobatan sebelum dan sesudah operasi serta pada perawatan intensif untuk menghindari komplikasi paru-paru.

Baca juga : Sifat Karbohidrat Berdasarkan Struktur dan Gugus Fungsi  

Efek sampingnya berupa gangguan saluran cerna, perasaan pusing dan berkeringat, tetapi jarang terjad. Ambroksol hidroklorida biasanya dapat dikombinasikan dengan obat-obatan lainnya terutama dengan kortikosteroid, bronkodilator, dan antibiotik.