Obat Dextromethorphan Adalah : Pengertian, Penggunaan, Dosis dan Efek Samping
Penggunaan Dextromethorphan
Dextromethorphan adalah obat yang digunakan untuk meredakan batuk. Dextromethorphan (DMP) diindikasikan untuk meredakan gejala batuk kering yang menyertai pilek atau flu karena besifat menekan batuk (antitusif). DMP merupakan turunan dari kodein, namun tidak memiliki efek penghilang nyeri atau potensi ketergantungan. Efek DMP hampir sama dengan kodein, namun efek samping DMP lebih sedikit dan ringan. Senyawa dextromethorphan bekerja dengan menekan dorongan untuk batuk yang berasal dari otak kita, yaitu bekerja berdasarkan peningkatan ambak pusat batuk di otak. DMP tidak berkhasiat analgetis, sedatif, sembelit atau adiktif, maka tidak termasuk Daftar Narkotika.
Efek Samping
Tiap obat berpotensi menyebabkan efek samping, termasuk Dextromethorphan. Efek sampingnya hanya ringan dan terbatas pada rasa mengantuk, termangu-mangu, pusing, nyeri kepala dan gangguan lambung-usus.
Baca juga : Apotek Hidup, Manfaat dan Macam-macamnya
Kelebihan Dosis
Pada dosis yang sangat tinggi, Dextromethorphan dapat menyebabkan penekanan susunan saraf pusat, halusinasi, demam, peningkatan atau penurunan tekanan darah, gangguan penglihatan, kram otot, diare, dan pingsan. Pada penyalahgunaan dengan dosis tinggi dapat terjadi efek stimulasi SSP dengan menimbulkan semacam euforia, maka kadang kala digunakan oleh pecandu drugs.
Mekanisme Aksi
Resorpsi Dextromethorphan dari usus pesat dan mengalami FPE luas, di mana terbentuk glukuronida aktif dari dextrorfan (=isomer-dekstro dari levorfanol). Plasma-t½-nya bervariasi secara individual dari 2-4 jam sampai 45 jam.
Farmakologi
Dextrometorphan merupakan bahan kimia sintetik dengan nama kimianya adalah 3 methoxy-17-methyl morphinan monohydrat yang merupakan d-isomer dari levophenol, analog dari kodein dan analgesik opioid. Dextrometorphan berupa serbuk Kristal berwarna putih, tidak berbau, larut dalam air maupun ethanol dan tidak larut dalam ether. Adapun struktur kimia dari dekstrometorfan adalah: C18H25NO.HBr.H2O dengan berat molekul: 370,33.
Dextrometorphan mempunyai kemampuan untuk mengurangi influks ion Ca2+melalui channel reseptor NMDA dan mengatur channel voltase Ca yang pada keadaan normal diatur oleh konsentrasi K+ ekstrasel yang tinggi (Weinbroum et al., 2000). Dengan berkurangnya influks ion Ca+, maka eksitabilitas neuron di kornudorsalis medula spinalis menurun, sehingga sensitisasi menurun dan terjadi pengurangan nyeri. Pada penelitian Dextrometorphan sebagai efek analgetik, obat tersebut memberikan hasil yang cukup baik, yaitu dapat mengurangi intensitas nyeri sebanyak 33,4% dibanding pada pemberian memantin maupun lorazepam, dimana masing-masing hanya mengurangi nyeri sebanyak 17,4% dan 16,1%. Hal ini menunjukkan perbedaan yang bermakna antara pemberian ketiga obat tersebut (Christine et al.,2002).
Kelebihan Dosis
Pada dosis yang sangat tinggi, Dextromethorphan dapat menyebabkan penekanan susunan saraf pusat, halusinasi, demam, peningkatan atau penurunan tekanan darah, gangguan penglihatan, kram otot, diare, dan pingsan. Pada penyalahgunaan dengan dosis tinggi dapat terjadi efek stimulasi SSP dengan menimbulkan semacam euforia, maka kadang kala digunakan oleh pecandu drugs.
Mekanisme Aksi
Resorpsi Dextromethorphan dari usus pesat dan mengalami FPE luas, di mana terbentuk glukuronida aktif dari dextrorfan (=isomer-dekstro dari levorfanol). Plasma-t½-nya bervariasi secara individual dari 2-4 jam sampai 45 jam.
Farmakologi
Dextrometorphan merupakan bahan kimia sintetik dengan nama kimianya adalah 3 methoxy-17-methyl morphinan monohydrat yang merupakan d-isomer dari levophenol, analog dari kodein dan analgesik opioid. Dextrometorphan berupa serbuk Kristal berwarna putih, tidak berbau, larut dalam air maupun ethanol dan tidak larut dalam ether. Adapun struktur kimia dari dekstrometorfan adalah: C18H25NO.HBr.H2O dengan berat molekul: 370,33.
Farmakodinamika
Pada manusia Dextrometorphan juga mampu mengurangi keluhan yang berhubungan dengan gangguan neurologis oleh karena eksitotoksisitas, seperti kejang dan penyakit parkinson jika diberikan pada dosis 30 atau 60 mg (Albers et al., 1987) yang diberikan 4 kali sehari, 45 – 180 mg single dose (Bonuccelli et al., 1992) atau 120 mg single dose (Fisher et al., 1990) selama 3 minggu sampai 3 bulan. Tidak didapati adanya efek samping neurologis yang berat pada penelitian ini dan juga pada penelitian lain dengan sampel 8 orang yang sehat dimana eksitabilitas korteks motorik berkurang setelah pemberian secara oral dengan dosis tinggi (150 mg) (Ziemann et al., 1998). Pada suatu penelitian double blind plasebo control pada pasien dengan penyakit parkinson, eksitabilitas korteks motorik dan diskinesia oleh karena levodopa berkurang dengan pemberian dekstrometorfan pada dosis 100 mg dengan efek samping yang minimal (Verbagen Metman et al., 1998).
Efek analgetik dekstrometorfan berdasarkan cara kerja sebagai antagonis reseptor NMDA. Peranan NMDA dalam fenomena persepsi nyeri ditegaskan lagi pada binatang percobaan yaitu dengan cara memberikan reseptor antagonis NMDA secara intraspinal. Pada suatu studi pada manusia pemberian ketamin intravena akan mengurangi hiperalgesia primer dan sekunder dan mengurangi nyeri yang ditimbulkan oleh stimulasi panas. Dextrometorphan menunjukkan hal yang sama (Ilkjaer et al., 1996). Ikatan obat-obat antagonis pada reseptor NMDA menimbulkan terjadinya perubahan pada calsium channel. Perubahan pada ca-channel akan menyebabkan aktivitas neuron yang dirangsang NMDA, jika itu menetap, akan diikuti dengan peningkatan intensitas stimulus nosiseptik primer, misalnya fenomena wind-up dan pencetusan dari nyeri sekunder.
- Efek Kejang dan Parkinson
Pada manusia Dextrometorphan juga mampu mengurangi keluhan yang berhubungan dengan gangguan neurologis oleh karena eksitotoksisitas, seperti kejang dan penyakit parkinson jika diberikan pada dosis 30 atau 60 mg (Albers et al., 1987) yang diberikan 4 kali sehari, 45 – 180 mg single dose (Bonuccelli et al., 1992) atau 120 mg single dose (Fisher et al., 1990) selama 3 minggu sampai 3 bulan. Tidak didapati adanya efek samping neurologis yang berat pada penelitian ini dan juga pada penelitian lain dengan sampel 8 orang yang sehat dimana eksitabilitas korteks motorik berkurang setelah pemberian secara oral dengan dosis tinggi (150 mg) (Ziemann et al., 1998). Pada suatu penelitian double blind plasebo control pada pasien dengan penyakit parkinson, eksitabilitas korteks motorik dan diskinesia oleh karena levodopa berkurang dengan pemberian dekstrometorfan pada dosis 100 mg dengan efek samping yang minimal (Verbagen Metman et al., 1998).
- Efek Analgetik
Efek analgetik dekstrometorfan berdasarkan cara kerja sebagai antagonis reseptor NMDA. Peranan NMDA dalam fenomena persepsi nyeri ditegaskan lagi pada binatang percobaan yaitu dengan cara memberikan reseptor antagonis NMDA secara intraspinal. Pada suatu studi pada manusia pemberian ketamin intravena akan mengurangi hiperalgesia primer dan sekunder dan mengurangi nyeri yang ditimbulkan oleh stimulasi panas. Dextrometorphan menunjukkan hal yang sama (Ilkjaer et al., 1996). Ikatan obat-obat antagonis pada reseptor NMDA menimbulkan terjadinya perubahan pada calsium channel. Perubahan pada ca-channel akan menyebabkan aktivitas neuron yang dirangsang NMDA, jika itu menetap, akan diikuti dengan peningkatan intensitas stimulus nosiseptik primer, misalnya fenomena wind-up dan pencetusan dari nyeri sekunder.
Dextrometorphan mempunyai kemampuan untuk mengurangi influks ion Ca2+melalui channel reseptor NMDA dan mengatur channel voltase Ca yang pada keadaan normal diatur oleh konsentrasi K+ ekstrasel yang tinggi (Weinbroum et al., 2000). Dengan berkurangnya influks ion Ca+, maka eksitabilitas neuron di kornudorsalis medula spinalis menurun, sehingga sensitisasi menurun dan terjadi pengurangan nyeri. Pada penelitian Dextrometorphan sebagai efek analgetik, obat tersebut memberikan hasil yang cukup baik, yaitu dapat mengurangi intensitas nyeri sebanyak 33,4% dibanding pada pemberian memantin maupun lorazepam, dimana masing-masing hanya mengurangi nyeri sebanyak 17,4% dan 16,1%. Hal ini menunjukkan perbedaan yang bermakna antara pemberian ketiga obat tersebut (Christine et al.,2002).
Baca juga : Terapi Madu, Menghaluskan Kulit, Mencerahkan Wajah dan Kecantikan
Empat puluh tahun yang lalu dekstrometorfan dibuat sebagai obat alternatif dari morfin. Pada awalnya pemakaian klinis terbatas pada obat antitusif, pada orang dewasa dosisnya adalah 10 – 30 mg, 3 – 6 kali sehari. Tempat spesifik sentral dimana Dextrometorphan mempunyai efek antitusif belum jelas, tetapi Dextrometorphan berbeda dengan golongan opioid, sehingga efek dekstrometorfan tidak ditekan oleh nalokson. Dextrometorphan juga mempunyai catatan keamanan yang baik, sebagai contoh dosis terapetik untuk batuk 1 mg/kg /hr tidak mempunyai side efek yang berarti, dan tidak menimbulkan komplikasi akibat pelepasan histamin (Weinbroum et al., 2000).
- Sebagai Antitusivum
Empat puluh tahun yang lalu dekstrometorfan dibuat sebagai obat alternatif dari morfin. Pada awalnya pemakaian klinis terbatas pada obat antitusif, pada orang dewasa dosisnya adalah 10 – 30 mg, 3 – 6 kali sehari. Tempat spesifik sentral dimana Dextrometorphan mempunyai efek antitusif belum jelas, tetapi Dextrometorphan berbeda dengan golongan opioid, sehingga efek dekstrometorfan tidak ditekan oleh nalokson. Dextrometorphan juga mempunyai catatan keamanan yang baik, sebagai contoh dosis terapetik untuk batuk 1 mg/kg /hr tidak mempunyai side efek yang berarti, dan tidak menimbulkan komplikasi akibat pelepasan histamin (Weinbroum et al., 2000).
Posting Komentar untuk "Obat Dextromethorphan Adalah : Pengertian, Penggunaan, Dosis dan Efek Samping"